...白偶联受体具有一个很重要的特性——固有活性，即在无激动剂条件，受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点，反相激动剂开发、基因敲除/敲入治疗技术、固有...
医药产业药品天地；药界风云；新药...欲和减少其戒断综合征的创新性药物。它虽属尼古丁受体激动剂，然而却为非尼古丁类药物，故很可能使戒烟疗法发生一次重大革命。伐仑克林被设计用来选择性地靶向α4-β2-尼古丁受体，它能够“欺骗”脑中尼古丁受体，发出...
医药产业药品天地；药界风云；新药...太尼是芬太尼的衍生物，同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂，对μ-受体的亲和力比芬太尼强7~10倍。1974年人工合成成功后，20世纪80年代初在欧美国家推上临床，通过近20年的深入临床研究表明，其脂溶性高，体内药物消除率...
医药产业药品天地；药界风云；数据与行业分析...trulicity）上市。Dulaglutide是GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂类药物，这是继诺和诺德的利拉鲁肽（liraglutide），百时美施贵宝和阿斯利康的艾塞那肽（Exenatide），以及赛诺菲的利西拉肽（Lyxumia）、葛兰素史克阿必鲁肽（Albigl...
医药产业药品天地；药界风云；新药...色列进入II期试验。尼古丁可改善ADD和ADHD症状，烟碱受体激动剂是神经元障碍主要研究领域之一。但重复使用尼古丁（导致烟瘾即是如此）后烟碱受体去敏感化，说明尼古丁的临床用途有限。现在认为ND-0801是通过抑制这种去敏...
医药产业药品天地；药界风云；新药...片类镇痛药。地佐辛是苯吗啡烷类衍生物，为部分μ-受体激动剂、κ-受体拮抗剂、去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取抑制剂；地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当，镇痛作用强于喷他佐辛。适...
医药产业药品天地；药界风云；数据与行业分析...毒局不将其列入管制药物时实施。但如果这款μ阿片受体激动剂和δ阿片受体拮抗剂被列入表4管制药物，拥有CVR的股东每股将获得10美元（大约1.2亿美元），如果被列入表5管制药物，价格将提升至每股20美元（大约2.4亿美元）。...
医药产业医药经济；环球...有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta受体激动剂和kappa受体激动剂。在2个III期临床中，相比安慰剂Viberzi能够显着减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。然而，该药也具有特定的严重副作用，包括胰腺炎。FDA据此建议临...
医药产业药品天地；药界风云；新药...型糖尿病看点：阿必鲁泰属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。每周1次皮下注射剂阿必鲁泰，结合饮食和锻炼，可改善2型糖尿病患者的血糖控制情况。★ramucirumab适应症：晚期胃癌或胃食管结合部腺癌看点：ramucirumab是特异性...
医药产业药品天地；药界风云；新药...有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta受体激动剂和kappa受体激动剂。在2个III期临床中，相比安慰剂Viberzi能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。然而，该药也具有特定的严重副作用，包括胰腺炎。FDA据此建议临...
医药产业药品天地；药界风云；新药