...生抑制作用,患者出现意识障碍。纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂。对阿片样物质及内源性阿片肽有特异性拮抗作用。其结构与吗啡相似,与吗啡及类似物竞争阿片受体,但不产生吗啡样激动作用[3]。其进入血浆半定期为1.5h。...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华中西医杂志;2005年第6卷第17期... 以K+通道为作用靶点的药物:主要为K+-ATP通道激活剂和拮抗剂。激活剂亦称K+通道开放药,例如抗高血压药中的血管扩张剂尼可地尔、吡那地尔、色满卡林等,作用机制是K+通道的开放,致使K+外流增加,导致细胞膜超极化,阻...
参考资料药品天地;专业药学;药学研究...的新型靶向口服治疗药物的上市,如外周作用mu-阿片受体拮抗剂(PAMORAs),将是预测期内市场增长的主要驱动因素。Gibson解释道:「虽然目前仅有一款获得批准的PAMORA,即阿斯利康的Movantik,但预测期内其它四款PAMORAs有望在美...
医药产业医药经济;环球...酮的衍生物,其化学结构与吗啡极为相似,是阿片受体纯拮抗剂而无活性,对阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽;能竞争性地拮抗应激状态下大量β-EP所致的广泛病理生理效应,特别是能逆转呼吸、循环抑制及意识障碍,解...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华实用医药杂志;2007年第7卷第12期...1个月以上。4.3纳洛酮预防复发治疗纳洛酮是纯粹的阿片拮抗剂,没有激动作用。纳洛酮对脑内的阿片受体有很强的亲和力,可以阻断阿片类药物作用于这些受体。当阿片类药物依赖者经过脱瘾治疗,生理依赖性消除后,给予纳...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华中西医杂志;2007年第8卷第15期...肾上腺素受体基因(β2-AR)内。研究人员利用选择性β2-AR拮抗剂丁氧胺观察到OIH发生剂量依赖性逆转。此外,敲除β2-AR基因可明显减少野生型小鼠吗啡治疗后出现的机械性异常疼痛。对相关β2-AR单体型区域的分析显示,单核苷酸...
参考资料行业资讯;临床快报;药理学...纳洛酮作为羟-2-氢吗啡酮衍生物,是阿片样物质的特异性拮抗剂,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合[2]。纳洛酮与阿片受体亲和力远大于吗啡及脑啡肽,静脉用纳洛酮能迅速逆转阿片样物质的作用,拮抗内源性吗啡...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华医学实践杂志;2006年第5卷第5期...状;2.酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑及左醋美沙朵拮抗剂纳洛酮或激动剂与拮抗剂混合制剂如喷他佐辛,可使病人出现戒断症状;3.左醋美沙朵治疗时期,忌用哌替啶或右丙氧芬。因为它们的代谢产物毒性更大。
词条...较4讨论纳洛酮为羟(=)氢吗啡酮衍生物,是阿片受体纯拮抗剂,1975年发现阿片受体后,又相继在脑内和外围组织中发现内源性阿片样物质脑啡肽、内啡肽、强啡肽,其中β-内啡肽是中枢神经系统阿片受体亲合活性最强的内源性...
参考资料合作平台;在线期刊;中华现代中西医杂志;2004年第2卷第8期;临床护理...。 盐酸纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能拮抗脑组织释放的β-EP与阿片受体的结合,从而逆转β-EP所致的中枢抑制。其主要作用:(1)通过兴奋交...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华现代内科学杂志;2005年第2卷第11期