...等,并在不到10年内有了长足的发展。 首先进入临床的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的抗肿瘤作用机制可能通过以下途径实现:抑制肿瘤细胞的损伤修复、使细胞分裂阻滞在G1期、诱导和维持细胞凋亡、抗新生血管形成等。EGFR过度表...
参考资料行业资讯；临床快报；肿瘤相关...步的支持表明许多在癌细胞中调控PKM2的进程，例如通过酪氨酸磷酸化蛋白结合这种酶，似乎减少而并非促进了它的酶活性。癌细胞糖酵解的这一图像，一种可能的意义是促进PKM2活性——实际上，打开了阀门——有可能是通过减...
参考资料行业资讯；临床快报；肿瘤相关...质、细胞因子、膜去极化、钙内流等通过生长因子受体和酪氨酸激酶介导，依次激活Ras、c-Raf（Ser259/Ser621）、MEK1/2（Ser217/Ser221）、ERK1/2（Thr202/Tyr204，人ERK1）激酶。活化的ERK1/2激活转录因子Elk-1（Ser383），Elk-1结合到SRE启动转录;...
参考资料医源资料库；在线期刊；齐鲁医学杂志；2006年第21卷第4期...的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化...
参考资料药品天地；专业药学；药学研究...。 以此为出发点，肖磊等发现了在氧化压力条件下，酪氨酸激酶c-Abl作为上游激酶，可以引起MST1在酪氨酸433位点的磷酸化(如图)，而这一磷酸化稳定并激活了MST1。一方面，泛素连接酶CHIP介导了MST1泛素化降解过程，c-Abl通过...
参考资料行业资讯；临床快报；神经科...（非细胞膜表面）MHCⅡ类分子通过结合CD40分子，进而与酪氨酸激酶Btk相互作用，从而维持Btk持续活化，最终通过激活的Btk与TLR通路中重要接头蛋白分子MyD88和TRIF相互作用，促进TLR触发的天然免疫应答反应。该研究揭示了MHCⅡ类...
参考资料医学教育；校园动态；协和医科大学...理的药物设计和结构优化，发现了一类选择性地靶向受体酪氨酸激酶c-Met的多取代喹啉衍生物，其在分子水平对c-Met酶活抑制作用，与已报道的高活性化合物相当。这一研究结果不仅为进一步研究c-Met介导的生物功能提供了一类全...
参考资料药品天地；专业药学；药学研究...过胞内信使（如cAMP）或激活膜受体的激酶活性（如受体酪氨酸激酶），引起细胞的应答反应。所以这类信号分子又称为第一信使（primarymessenger），而cAMP这样的胞内信号分子被称为第二信使（secondarymessenger）。目前公认的第二信...
参考资料医源资料库；医源图书馆；教材类；细胞生物学...的免疫活化中起关键作用。尽管大量的研究表明，SAP能将酪氨酸激酶Fyn“招募”到SLAM受体家族，但SAP参与各种信号转导过程，发挥免疫学功能的具体分子机制并不明了。为了探索接头蛋白SAP的信号传导功能，揭示XLP可能的致病...
参考资料行业资讯；临床快报；内分泌代谢...，其胞浆区中boxl、box2为保守区，为促进有丝分裂与诱导酪氨酸磷酸化配基偶联所必需，胞浆近膜区部分为与JAK2作用所必需。1.2EPO和EPO-R在CNS中的分布研究已经证实CNS存在EPO。目前，在人类大脑皮质、海马及恒河猴的许多脑部区...
参考资料合作平台；在线期刊；中华现代临床医学杂志；2004年第2卷第10B期