...目前世界药物市场上有1/3的小分子药物是GPCR的激活剂或拮抗剂；在当今前50种最畅销的上市药物中，20％属于G蛋白受体相关药物；2001年世界上前50位销售额最高的药物中，有23个直接或间接地通过GPCR发挥药效。G蛋白偶联受体已...
医药产业药品天地；药界风云；新药...进而加重中枢抑制。纳洛酮是近年来人工合成的阿片受体拮抗剂，为羟二氢吗啡酮的衍生物［3］，能竞争性地阻断并取代内啡肽与阿片受体的结合，解除阿片样内啡肽物质的中枢抑制作用，发挥保护大脑和解除中枢抑制的催醒...
参考资料资料库；在线期刊；中华现代内科学杂志；2004年第1卷第2期...儿组（为122.20±36.40ng/L）。纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂，能有效地阻断内源性阿片所介导的各种效应。纳洛酮能抑制HIE时的应激反应，减少脑、垂体等部位β-内啡肽的进一步释放，阻断β-内啡肽的继续损伤作用，增加脑...
参考资料医源资料库；在线期刊；中华现代儿科学杂志；2006年第3卷第3期...在2012年三月份提交。Naloxegol是一种外周作用mu-阿片受体拮抗剂（通常被称为NKTR-118），由阿斯利康于2009年从内克塔治疗公司收购获得。作者：
医药产业药品天地；药界风云；新药...以及皮层-丘脑之间的信息流动，该效应能够被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。上述研究结果表明，吗啡通过抑制疼痛的情绪和感觉维度起到镇痛作用，进而在皮层和丘脑水平阐明了吗啡的镇痛机制。该研究对于吗啡镇痛机制的...
参考资料行业资讯；临床快报；神经科...等副作用。盐酸格拉司琼注射液是一种高选择性5-HT3受体拮抗剂，可拮抗中枢及外周迷走神经的5-HT3受体，阻断血清素的作用，从而有效地控制和治疗恶心呕吐。临床上用于预防和治疗抗癌化疗、放疗后的恶心呕吐已收到明显效...
参考资料合作平台；在线期刊；中华现代临床医学杂志；2004年第2卷第7B期...，统计数据欠缺。2讨论 盐酸纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂，无激动活性，与阿片受体的亲和力为内源性阿片的2～3倍，能抑制氧自由基的释放，增加脑血流量及脑灌注压，逆转中枢、呼吸、循环系统的抑制效应。脑梗死发生...
参考资料医源资料库；在线期刊；中华实用医药杂志；2008年第8卷第8期...脑水肿的形成和发展等作用;而纳洛酮系阿片受体特异性拮抗剂，能自由通过血脑屏障与脑内的阿片受体呈专一性结合后能有效地阻断内源性阿片样物质（OLS）所介导的各种效应。研究证明，纳洛酮能增加休克动物的心输出量，...
参考资料合作平台；在线期刊；中华医学实践杂志；2004年第3卷第7期；临床医学...合氯诺昔康。预防术后恶心呕吐（PONV）的方法有5-HT3受体拮抗剂（昂丹司琼或阿扎司琼），氟哌啶，地塞米松等，单用或复合应用。连续硬膜外镇痛需要补救镇痛者约5%，静脉镇痛补救镇痛者约10%。PONV总体发生率低，妇科开腹手...
参考资料医源资料库；在线期刊；中华医学研究杂志；2005年第5卷第8期...Movantik是一款新型、日服一次的作用于外周的mu-阿片受体拮抗剂(Pamora)，用于患有慢性非癌性疼痛成年患者阿片诱发的便秘治疗(OIC)。Movantik于去年9月获得FDA批准，2015年1月美国药品缉毒局将其从表格中排除，这意味着该药物不应...
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