抗微管类药物是治疗乳腺癌、卵巢癌等肿瘤的最有效的药物之一。但抗微管类药物存在毒副作用大、易产生耐药等问题,因此,迫切需要寻找新型、高效、低毒的抗微管药物。中科院上海药物所楼丽广课题组和胡有洪课题组合作...
参考资料行业资讯;临床快报;肿瘤相关...组合作发现了一类2,4,5-三取代嘧啶类化合物具有较好的抗微管聚集作用,目前这一化合物正在进行成药性和深入的药效学评价阶段,有望开发成为新的抗肿瘤药物。这一研究成果公布在《药物化学期刊》(JournalofMedicinalChemistry)...
参考资料药品天地;专业药学;药学研究微管具有多种重要的生物学功能,其中非常重要的生物功能之一是以纺锤体的形式参与细胞的有丝分裂。因此,破坏肿瘤细胞内的微管蛋白聚集与解聚,能够明显的影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程,从而达到抑制肿瘤细胞生长的...
参考资料行业资讯;临床快报;肿瘤相关自从紫杉醇发现以来,以微管作为抗肿瘤药物筛选的靶点日益受到重视。由于目前现有的抗微管药物存在的缺陷,导致新的化合物的不断发现。 微管(microtubule)是真核细胞于增殖周期或发育的某个时相中存在于细胞内的一...
参考资料合作平台;在线期刊;中华实用医药杂志;2004年第4卷第21期;综述...,治疗疗效可能不同,如ERCC1高表达可能与铂类耐药有关,抗微管药物如长春瑞滨和紫杉醇等治疗高表达β微管蛋白Ⅲ的晚期NSCLC的有效率低,患者预后差。近3年来,随着4项大型临床研究结果的公布,NSCLC辅助化疗的地位得以确定。但是,...
参考资料行业资讯;临床快报;肿瘤相关...滞,引起M期阻滞相关的基因表达谱改变;MT7抑制细胞内微管聚合,破坏纺锤体装配,激活纺锤体装配检查点,导致M期阻滞,形成多极纺锤体;此外,MT7并不影响除微管蛋白以外的其它有丝分裂调控因子,也不嵌入DNA或抑制拓扑...
参考资料医药经济;生物技术;技术要闻...合成的药物 可分为①影响纺锤丝的形成纺锤丝是一种微管结构,由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物如L-门冬酰胺酶。 ...
参考资料医源资料库;医源图书馆;教材类;药理学...国上市。它是一种复杂的二萜类混合物,也是一种新的抗微管药物。除了带含氧四环的紫杉烷外,在C13位上的酯侧链尚有独特的作用机制。微管在维持正常的细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成调控,激素分...
参考资料合作平台;在线期刊;中华现代临床医学杂志;2004年第2卷第10A期...成分中以生物碱占多数,作用机制可归为以下三类:用于微管和微管蛋白:长春碱和紫杉类。长春花碱(VLB)、长春新碱(VCR)、长春花碱酰胺(VDS)、去甲长春花碱(NVB)、紫杉醇(PTX)、泰索帝。抑制微管蛋白的聚合,而妨...
参考资料行业资讯;临床快报;肿瘤相关...特细胞作用机制的化疗药物,可促进小管聚合形成稳定的微管,从而妨碍与有丝分裂和其他重要细胞功能有关的微管重组。泰索帝稳定微管作用比紫杉醇大2倍,有研究显示泰索帝是一种有效的bcl-2磷酸化诱导剂,这种作用见于浓...
参考资料医源资料库;在线期刊;中华医药杂志;2005年第5卷第11期